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        1. 泰州Venetoclax (維奈妥拉)

          來源: 發(fā)布時間:2023-09-06

          Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體,能夠抑制EGFR,SPR方法測得Cetuximab對EGFR的Kd值為0.201nM;Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體。Bemarituzumab阻止成纖維細胞生長因子結(jié)合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的,選擇性的鈣離子載體(calciumionophore),也是一種由Streptomycesconglobatus產(chǎn)生的。Ionomycin(SQ23377)對二價陽離子具有高度特異性(Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin(SQ23377)促進細胞凋亡。Ionomycin(SQ23377)還誘導蛋白激酶C(PKC)。Saponins (Saponin) 是一類多發(fā)現(xiàn)于多種植物中苷類的化合物。泰州Venetoclax (維奈妥拉)

          泰州Venetoclax (維奈妥拉),MCE抑制劑激動劑

          Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)是一種環(huán)庚糖,對非極性物質(zhì)有增溶作用,廣泛應用于疏水物的釋放。Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)也用作降膽固醇劑。Methyl-β-cyclodextrin可降低網(wǎng)格蛋白依賴性內(nèi)吞作用。Methyl-β-cyclodextrin可阻斷細胞遷移體的形成。TanshinoneI是一種IIA型人重組s2和兔重組c2抑制劑,IC50分別為11μM和82μM。Sulfo-SMCCsodium是一種常用的異雙官能交聯(lián)劑,是不可降解的ADClinker,其帶有N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)酯和馬來酰亞胺基團,分別與伯胺和巰基反應。SMCC是一種蛋白質(zhì)交聯(lián)劑。SMCC接合抗原耦合脾臟細胞來誘導抗原特異性免疫反應。揚州DHEA (脫氫表雄酮)SB-431542 是 TGF-β 受體激酶抑制劑 (TRKI)。

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          Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿,是一種競爭性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道,并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達系統(tǒng)中重組表達的RNase抑制劑,可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構(gòu)絲氨酸蛋白酶。Thrombin能夠利用凝血酶識別序列對融合蛋白進行位點特異性切割,并可用于消化GST標記的蛋白。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一種環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制劑。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制氣管平滑肌收縮性,可用于的研究。Ibudilast可能是一種有效的神經(jīng)保護和抗癡呆藥物,可對抗活化小膠質(zhì)細胞的神經(jīng)毒性。

          β-Amyloid(1-40)TFA是阿爾茨海默癥患者腦斑塊中發(fā)現(xiàn)的一種主要蛋白片段。GW3965hydrochloride是肝X受體(LXR)激動劑,對hLXRα和hLXRβ的EC50分別為190nM和30nM。APX-115freebase(Ewha-18278freebase)是一種有效的,口服活性的,非選擇性Nox抑制劑,對Nox1,Nox2和Nox4的Ki值分別為1.08μM,0.57μM和0.63μM。APX-115freebase可有效*****小鼠的腎損傷。B022是一種有效的選擇性的NF-κB誘導激酶(NIK)抑制劑,Ki為4.2nM,IC50為15.1nM。B022可臟免受引起的炎癥,氧化應激和傷害。Dapagliflozin(BMS-512148)是一種競爭性葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2(SGLT2)抑制劑,可導致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病(DM)的研究。Dapagliflozin誘導HIF1表達并減輕腎臟IR損傷。Apelin-13 TFA 具有擴張血管和降壓作用。

          泰州Venetoclax (維奈妥拉),MCE抑制劑激動劑

          Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,可與Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結(jié)合,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效誘導肝細胞合成急性期蛋白,參與炎癥反應。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑,EC50值為103nM。iFSP1可選擇性地誘導過表達FSP1的GPX4敲除細胞發(fā)生鐵死亡(ferroptosis)。iFSP1可增強多種人細胞系對鐵死亡誘導劑的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一種選擇性,共價的谷胱甘肽過氧化物酶4(GPX4)抑制劑,EC50為30nM。ML-210結(jié)合GPX4硒代半胱氨酸殘基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一種細胞通透性IP3R抑制劑。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,并一些TRP通道(V1、V2和V3)。L-Carnitine 可以改善許多先天性代謝錯誤的代謝失衡。無錫Tween 80(吐溫80)

          TPEN 誘導 DNA 損傷并增加細胞內(nèi) ROS 的產(chǎn)生。泰州Venetoclax (維奈妥拉)

          Baicalin作為一種類黃酮糖苷,是一種變構(gòu)肉堿棕櫚酰轉(zhuǎn)移酶1(CPT1)是劑。Baicalin降低NF-κB表達。GinsenosideRh2誘導caspase-8和caspase-9活化。GinsenosideRh2以多途徑方式誘導細胞凋亡。CytochalasinD(ZygosporinA)是一種有效的肌動蛋白聚合抑制劑,可以來源于。CytochalasinD具有細胞滲透活性。CytochalasinD通過結(jié)合G-actin抑制G-actin–cofilin的相互作用。CytochalasinD還能抑制cofilin與F-actin的結(jié)合,降低了活細胞中肌動蛋白聚合和解聚的速率。CytochalasinD可以減少外泌體的釋放,進而減少環(huán)境中survivin的量。CytochalasinD誘導Yap磷酸化,阻止其核易位保留在胞質(zhì)中。泰州Venetoclax (維奈妥拉)

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